Artemisia annua L. weist mit über 400 identifizierten Verbindungen ein außergewöhnlich komplexes Phytochemikalienprofil auf. Dieser Fachartikel klassifiziert die pharmakologisch relevanten Hauptstoffgruppen – Sesquiterpenlactone, Flavonoide, Terpenoide und Phenolsaeure – und dokumentiert Gehaltsvarianzen in Abhängigkeit von Genotyp, Herkunft, Erntezeitpunkt und Verarbeitungstemperatur. Analytische Standardmethoden und Qualitaetskriterien nach WHO-Monografie werden beschrieben.

Artemisinin (C15H22O5) vermittelt seine antiparasitäre Wirkung durch Häm vermittelte Spaltung der Endoperoxidbrücke mit konsekutiver Radikalbildung und Alkylierung parasitenspezifischer Proteine (u.a. PfATP6). Der Artikel beschreibt Pharmakokinetik, Autoinduktion über CYP2B6/3A4, Vergleich der semisynthetischen Derivate (Artesunat, Artemether, DHA) sowie den aktuellen Forschungsstand zur onkologischen Nutzung.

Casticin, Artemetin und Chrysosplenol-D aus Artemisia annua erhöhen die Artemisinin-Wirksamkeit durch Fe3+/Fe2+-Konversion und Hemmung des hepatischen First-Pass-Metabolismus. Ganzpflanzenextrakte zeigen bis zu 40-fach höhere Artemisinin-Plasmaspiegel gegenüber Reinsubstanz (WPI 2012/2022). Zusätzlich verlangsamen Vielstoffgemische die Entwicklung von Plasmodium-Resistenzen signifikant (PNAS 2015).

Die Artemisinin-Biosynthese läuft ausschließlich in glandulären Drüsentrichomen ab und folgt dem Präsidieren MEP-Pfad. Die Enzymmkaskade (ADS → CYP71AV1/CPR → ALDH1) wird durch einen nicht-enzymatischen photo-oxidativen Abschlussschritt komplettiert. Regulatorische Einflussgrößen umfassen AaFT2 (Blütregulatoin), UV-B-Exposition (+9–11 % Trichomzahl), abiotischen Stress und Erntezeitpunkt.

Artemisia annua weist eine orale LD50 von 4.228–5.105 mg/kg (Maus, Artemisinin rein) bzw. >5.000 mg/kg (wässriger Extrakt) auf. Klinisch relevante Sicherheitsaspekte umfassen Embryotoxizität im ersten Trimester, CYP2B6/CYP3A4-vermittelte Arzneimittelinteraktionen (Antikoagulanzien, Immunsuppressiva), QTc-Verlängerung bei Artemether/Lumefantrin sowie seltene Ototoxizität bei hochdosiertem Artesunat.